枸橼酸西地那非
英文名称:Sildenafil Citrate Tablets
别名:万艾可
本品主要成分及化学名称:1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐
分子式 C28H38N6O11S
分子量 666.70
含量 99.8%以上
适应症:适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)。本品是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐,一种 对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。 作用机制:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO) 的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使海绵体内平滑 肌松弛,血液充盈。 ⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用:西地那非(Sildenafil,Viagra,万艾可) 是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,PDE5在阴茎海绵体中高度表达,而在其它 组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌),表达低下。西地那非通过选择性 抑制PDE5,增强一氧化氮(NO)-cGMP途径,升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑 肌松弛,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非 剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。 西地那非对心肌的反应:不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、 淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑制剂)无正性肌力作用,不能直接 影响心肌收缩功能。
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