西地那非
中文名 西地那非
本品主要成分及化学名称：1-[4-乙氧基-3-[5-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶）]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐
外文名 Sildenafil
译 名 昔多芬
执行标准 国家药典
cas
分子式 C22H30N6O4S
分子量 474.58
熔 点 187～189℃
用途：西地那非的主要适应症为西地那非勃起功能障碍，以及肺高压与高山症等。
枸橼酸西地那非仅供出口 ，适合做胶囊，片剂。在性活动前约1h按需服用，服药后需有性刺激。但在性活动前0.5～4h内的任何时候服用均可，基于药效和耐受性，一天剂量可于50～120mg之间调整，一天用药勿超过1次。有研究表明，健康志愿者单次剂量增至800mg，不良反应与低剂量时相似，但发生率增加。当用药过量时，应根据需要采取常规支持疗法。由于西地那非与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，因此血液透析不会增加清除率。
西地那非口服后吸收迅速，10～40min起效，绝对生物利用度约为40%。空腹口服30～120min后达血药浓度峰值（cmax），餐后口服90～180min达cmax。健康志愿者单剂口服100mg，24h后血药浓度约为2ng/ml，cmax为440ng/ml。肝功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积（AUC）升高。西地那非及其主要循环代谢产物（N-去甲基化物）均约有96%与血浆蛋白结合，蛋白结合率与药物总浓度无关。组织分布良好，分布容积（Vd）为105L。西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P450 3A4（CYP 3A4，主要途径）和细胞色素P450 2C9（CYP 2C9，次要途径）清除。其主要代谢产物（N-去甲基化物）具有与西地那非相似的PDE选择性，其血浆浓度约为西地那非的40%，因此西地那非的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约为4h，给药量的80%主要以代谢产物的形式经粪便排泄，13%经肾排泄。健康志愿者服药后90min，在精液中测得西地那非的量不足给药量的0.001%。
西地那非口服吸收迅速，30～120min达血药峰值，1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低西地那非吸收速度、程度和作用的发生。西地那非在肝脏主要经CYP 3A4介导代谢为活性代谢物，约80%经粪便排泄，13%由尿排泄，在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为4h。
服用须知
湖北帝柏化工有限公司总部成立于09年，位于湖北省长江中游两岸，中国历史文化名城之一的“荆州”。帝柏化工先后创立荆州区精细化工原料厂、孝感云梦医药原料厂两大生产型单位。是省重点扶持集研发、生产、销售一体的高新技术产业单位，被誉为湖北化工行业“企业之星”。