三伏贴是运用敷贴疗法刺激体表穴位，通过经络的传导和调整，可纠正脏腑阴阳的偏衰，改善经络气血的运行，对五脏六腑的生理功能和病理状态，产生良好的、温和的治疗和调整作用，从而达到以肤固表、以表托毒、以经通脏、以穴驱邪和扶正强身的目的。
三伏贴的作用是药物直接敷贴于体表穴位上，药性透过皮毛腠理由表入里，渗透达皮下组织，一方面在局部产生药物浓度的相对优势;另一方面可通过经络的贯通运行，直达脏腑失调、经气失调的病所，发挥药物"归经"和功能效应，从而发挥全身药理效应。
三伏贴的敷贴疗法是传统针灸疗法和药物疗法的有机结合，其实质是一种融经络、穴位、药物于一体的复合性治疗方法，既有药物对穴位的刺激作用，又有药物本身的作用，几种治疗因素之间相互影响、相互作用和相互补充，共同发挥整体作用。