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化学性质:橙色至黄色结晶,熔点:225~230℃(分解)。pKa24.7。UV吸收:371nm。分配系数(正辛醇/Ph值7.4缓冲液):1.8。急性毒性LD50小鼠,大鼠,兔子,狗,猴子(mg/kg):全部>10口服。
用途:非甾体抗炎镇痛药。通过阻断环状氧合酶来抑制前列腺素的合成,但对酯质氧合酶无作用。
生产方法:2,5-二氯噻吩(I)用氯磺酸在氯化亚砜存在下进行氯磺化反应,得到磺酰氯(Ⅱ)。接着和甲胺在氯仿中酰化,得到磺酰胺(Ⅲ)。再和二氧化碳及丁基锂在乙醚中进行羧化反应,得到羧酸(IV)。(Ⅳ)先和五氯化磷作用,再加入甲醇,酯化得到羧酸酯(V)。(V)在二甲基甲酰胺中,氢化钠存在下,和碘乙酸甲酯反应,生成叔胺(Ⅵ)。再在甲醇钠作用下,环合得到噻嗪衍生物(Ⅶ)。最后和2-氨基吡啶,在二甲苯中回流,得氯诺昔康。
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