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阿瑞吡坦
中文同义词:5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H唑-3-酮;阿瑞吡坦;阿瑞匹坦;阿瑞比坦;阿瑞吡坦杂质;5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢;阿瑞匹坦 (API);阿瑞匹坦,抗肿瘤药
英文名称:Aprepitant
英文同义词:5-[2(r)-[1(r)-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3(s)-(4-fluorophenyl)morpholin-4-ylmethyl]-3,4-dihydro-2htriazol-3-one;aprepitant;5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,;5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3Htriazol-3-one, Emend;5-[2(R)-[1(R)-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3(S)-(4-fluorophenyl)morpholin-4-ylmethyl]-3,4-dihydro-2Htriazol-3-one;5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3Htriazol-3-one;Emend;MK-0869
CAS:
分子式:C23H21F7N4O3
分子量:534.
阿瑞吡坦是一种神经激肽-1 (NK-1)受体拮抗剂，属抗癌化疗呕吐治疗药物，由德国默克制药研发成功，2003年3月美国食品与药品管理局批准用于治疗化疗呕吐。本品对人有高选择性的亲和力，而对5-羟色胺、多巴胺及皮质激素类受体亲和力很低。阿瑞吡坦与5-HT3受体抑制药(如盐酸昂丹司琼)及皮质激素地塞米松合用，可进一步减轻顺铂诱发的急性和(或)延迟性呕吐。单用本药则有一定的预防作用。
P物质是一种速激肽(神经激肽)，主要位于中枢和外周神经系统神经元中，它与很多功能有关，如呕吐、抑郁、炎性疼痛及其他疾病的炎症。P物质的作用通过NK-1受体介导，是一种G蛋白受体，与磷酸肌醇信号通路耦合。本药通过与大脑中的NK-1受体结合，对该受体进行阻滞，从而治疗由P物质介导的疾患。
阿瑞吡坦 (aprepitant)，能选择性阻止中枢神经系统内P物质与NK-1受体的结合而起到止呕作用，用于中、高度致吐化疗药引起的恶心、呕吐。
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