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盐酸伊立替康
中文同义词:盐酸依列替康;盐酸伊立替康;盐酸依立替康;盐酸伊利替康;伊利替康;盐酸伊立替康;伊立替康盐酸盐;盐酸依利替康
英文名称:Irinotecan hydrochloride
英文同义词:(S)-4,11-DIETHYLTETRAHYDRO-4-HYDROXY-3,14-DIOXO-1H-PYRANO[3',4':6,7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLIN-9-YL ESTER;TOPOTECIN HYDROCHLORIDE;(1,4’-bipiperidine)-1’-carboxylicacidtetrahydrdiethyl-4-hyd;(s)-ydrochlorid;7-ethyl-10-(4-(1-piperidino)-1-piperidino)carbonyloxycamptothecinhydrochlor;campto;roxy-3,4-dioxo-1h-pyrano(3’,4’:6,7)indolizino(1,2-b)quinolin-9-ylester,monoh;topotecin
CAS:
分子式:C33H39ClN4O6
分子量:623.14
盐酸伊立替康是半合成水溶性喜树碱的衍生物,室温下为淡黄色粉末或淡黄色结晶性粉末，无臭。在水、或氯仿中微溶，在中不溶。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，从而阻止断裂单键的再连接，由此产生细胞毒性，这种细胞毒性是时间依赖性的，并特异性作用于S期，毒性也强于伊立替康。适用于治疗晚期大肠癌患者，与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者,作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。 伊立替康在体内和体外研究中均有广谱的、很强的抗肿瘤活性，重要的是伊立替康和它的代谢产物对表达多药耐药的肿瘤仍然有效。
用途:1.用于制备针剂
2.用作抗肿瘤药
3.作甾体激素药中间体
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