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化学性质:白色或浅黄褐色的结晶或结晶性粉末,无臭,味苦,易溶于冰醋酸,微溶于甲醇,极微溶于氯仿或,几不溶于,乙醚或水。熔点:220~224℃(从一二氯甲烷得到)。急性毒性50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):静脉注射;>2000,>2000皮下注射;全部>5000口服。
用途:喹诺酮类广谱抗感染药,对革兰阳性和阴性菌及葡萄糖非发酵菌有抗菌作用。适用于治疗呼吸系统感染,消化道感染,泌尿生殖系统感染以及皮肤、耳鼻眼喉感染,妇科疾病感染
用途:广谱抗菌素,用于治疗革兰阴性及阳性细菌引起的泌尿、耳、鼻、喉及浅表化脓性疾患等多种感染
用途:该品为第三代喹诺酮类药。体内抗菌作用较氟哌酸强2-9倍。临床用球必尿系统、呼吸系统、消化系统、耳鼻喉、皮肤及软组织感染等。
生产方法:方法1:以2,6-二羟基-5-氟烟酰胺为原料,经氯化、酯化、与乙酰哌嗪缩合、与3-乙胺基丙酸乙酯缩合、环化、脱氢、水解得产品。该路线条件温和,路线较短,但需特殊试剂四氯苯醌。国内目前主要采用该法。
方法2:另一条路线是以2,6-二氯-3-硝基吡啶为原料,经与乙氧羰基哌嗪缩合后,再经氨解、乙酰化、还原、重氮化、氟化、水解、与EMME缩合、环合乙基化、水解得产品。该法氟化反应不易控制、环化需高温,工艺条件苛刻。
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