只对少数患者有效
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂主要适用于存在EGFR敏感突变的晚期非小细胞肺癌患者，也可作为EGFR野生型患者化疗后的挽救治疗，但疗效低。目前该药尚无证据用于早期肺癌患者术前、术后治疗。
大量临床研究结果表明，EGFR突变阳性者对吉非替尼的为70%～90%，而野生型患者的仅为1%~10%。因此，使用靶向药物前要做基因检测的意义重大，可以预测疗效，筛选可能受益的人群。
靶向药物一般为口服药，需注意避免与利福平、苯妥因、卡马西平、巴比妥类等药物合用，否则可降低疗效。另外，在接受该类药治疗期间，哺乳母亲应停止母乳喂养。目前此类药物不儿童或青春期患者使用。
不良反应多数可以应对
EGFR酪氨酸激酶抑制剂有相似的皮肤不良反应谱，常见的表现包括干燥病(皮肤干燥)、瘙痒、脱屑、指甲/甲周改变(通常为甲沟炎)、毛发生长异常(通常表现为脱发、睫毛粗长或面部多毛)以及毛细血管扩张(通常表现为小血管的膨胀以及色素沉着)，而丘疹脓疱型病变(即粉刺或痤疮样皮疹)是最常见的皮肤不良反应，发生率为60%~80%。部分患者会出现食欲不振、肝功能异常，有极少数患者会发生药物所致间质性肺炎，可能危及生命。