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中文名称: 保泰松
中文同义词: 4-丁基-1,2-二本基-3,5-吡咯烷二酮;本丁唑啉;布他酮;布他唑立丁;布泰其安;本基丁氮酮;保泰松;4-丁基-1,2-二本基-3,5-吡唑烷二酮
英文名称: Phenylbutazone
英文同义词: PHENYLBUTAZONE;1,2-Diphenyl-2,3-dioxo-4-N-butylpyrazoline;1,2-Diphenyl-3,5-dioxo-4-butylpyrazolidine;1,2-Diphenyl-4-butyl-3,5-dioxopyrazolidine;1,2-Diphenyl-4-butyl-3,5-pyrazolidinedione;3,5-dioxe-4buty-1,diphenyl-pyrazolidine;3,5-dioxo01,2-diphenyl-4-m-butyl-pyrazolidine;3,5-Dioxo-1,2-diphenyl-4-N-butyl-pyrazolidin
CAS号
分子式: C19H20N2O2
分子量
EINECS号
药理作用 保泰松是一种作用于中枢神经系统的药物，属吡唑酮类衍生物，解热镇痛作用较弱而抗炎作用较强，对炎性疼痛效果好，并能促进尿酸的排泄。
保泰松的解热镇痛作用不及乙酰shui杨酸，且duy性较大，故一般不作解热镇痛药用，但其抗炎作用较强，可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，急性痛风性关节炎、强直性脊椎炎。另外，本品能减少尿酸盐自肾小管的再吸shou，有轻度排尿作用，也可用于急性痛风患者。常需连续给药或与其他药物配合使用。亦可用于治疗急性血吸虫病、丝虫急性淋巴管炎、结核病、恶性zhong瘤等引起的发热等。
近年研究发现，保泰松消炎、镇痛而产生抗风湿作用的机理不是由于脑垂体-肾上腺兴奋，可能是由于药物在炎症组织中抑制了产生炎症的有关活性物质，如前列腺素的合成、白细胞的活动和转移、溶酶体酶的释放及其活性；镇痛也可能是抑制前列腺素合成的结果。
药动学 口服吸shou快而完全，约2小时后达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为98%。表观分布容积为0.12L/kg，如增加剂量，分布容积亦增大，但血浓度不增加。故重复使用时，其稳态血浓度不呈线性增加。半衰期为56～86小时。可透过胎盘，进入乳汁。本品由肝脏代谢，代谢物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松，仍有活性，zui终代谢物经尿排出，少量经胆汁排出。
注意与禁忌 保泰松的副作用发生率约为10%～20%，如短程使用则可减少这一比率。对胃肠道刺激较大，可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘，过量可致消化道溃疡，出现便血。对其他系统也有损害，如皮疹、眩晕、血尿、肝炎等。可抑制骨髓引起粒细胞减少，甚至发生再生障碍性贫血，如能及时停药则多可恢复，因而应勤查血象，1周内无效果者，不应再用。与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、钾磺丁脲降糖药合用，血药浓度增加，duy性增大。有钠、氯潴留作用，高血压、shui肿、心力衰竭病人禁用，并在用药期间限制食盐摄入量。有肝、肾损害及药物过敏史、溃疡病、骨质疏松症者禁用或酌情慎用。
化学性质 白色或类白色结晶性粉末。熔点℃。易溶于饼酮、lv仿或本，溶于乙醇或yi醚，几乎不溶于shui，溶于氢氧化钠溶液。无臭，味略苦。
用途 该品具有解热镇痛、抗炎及抗风湿作用，主要用于治疗风湿性、类风湿性关节炎及痛风。
用途 用于治疗风湿性关节炎及痛风等症
用途 非甾体抗炎药。解热镇痛药，用于风湿性和类风湿性关节炎及痛风等。
生产方法 由氢化偶氮本与丁基丙二酸二乙酯环合而得。将氢化偶氮本、丁基丙二酸二乙酯、钾醇钠和亚硫酸钠一起加热，剧烈回流1.5h，生在保泰松钠盐，再用乙酸酸化得到保泰松。
类别 有duy物质
duy性分级 高duy
急性duy性 口服-大鼠 LD毫克/公斤; 口服-小鼠 LD毫克/公斤
刺激数据 眼睛-兔 100 毫克 中度
可燃性危险特性 热分解排出有duy氮氧化物烟雾
储运特性 库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂 shui, 二氧化碳, 干粉, 泡沫
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