蟾皮化学成分及药理作用
蟾皮的化学成分主要为,甾醇类、蟾蜍二烯羟酸内酯类(蟾毒配基类和蟾蜍毒素类的统称)、生物碱类、环酰胺和小分子肽类以及有机酸类成分。蟾蜍二烯羟酸内酯类和吲哚生物碱被认为是具有强心和抗肿瘤活性的有效成分。
1. 对Na+、K+ -ATP酶抑制作用 ( 蟾皮脂溶性成分)
2. 强心作用 (蟾毒配基类作用大于蟾蜍毒素类)
3. 升压作用 ( Resibufogenin——商品名“蟾力苏”,临床已作为升压药应用)
4. 呼吸兴奋作用 (蟾毒配基类成分,其中 Resibufogenin的呼吸兴奋作用强于尼可刹米、戊四氮、洛贝林,并能拮抗吗非的呼吸抑制。)
5. 局部麻醉作用 (Bufalin局麻作用最强,比可卡因强30~60倍,比普鲁卡因强300~600倍。 Cinobufagin 和Cinobufotalin的局麻作用为Bufalin的1/6,Gamabufotalin约为1/20。)
6. 抗肿瘤作用 (蟾毒内酯类,临床上有以蟾皮水溶性成分为主制成的华蟾素注射液)
7. 提高白细胞数(蟾毒制剂)与抗辐射作用(水溶性吲哚生物碱类)。
8. 收缩平滑肌(水溶性吲哚生物碱类)
9. 诱导人白血病细胞凋亡(Bufalin)
10. 利尿作用(强心类固醇)
11. 其他作用 抑制汗腺、唾液腺分泌,促进糖元产生和类似胰岛素抑制乳酸产生的作用,及拮抗去甲肾上腺素的脂类分解作用,增强压力感受器的感受性,增强交感神经功能,促进神经节传递的作用,促进产生醛固酮作用。