美洛昔康镇痛抗炎药
中文名称:美洛昔康
英文名称: Meloxicam
CAS号:
分子式: C14H13N3O4S2
分子量: 351.4
美洛昔康(镇痛抗炎药):
使用于类风湿性关节炎的症状治疗，疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗。美洛昔康一种非类固醇解热镇痛抗炎药，不是激素类的药物，具有较强的消炎、止痛和退热作用,可选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)的活性，从而阻断前列腺素的合成，对炎症部位的前列腺素生物合成的抑制作用强于对胃粘膜或肾脏的前列腺素生物合成，较其它NSAID更具有安全性。主要用于缓解骨关节炎、疼痛性骨关节炎、类风湿性关节炎及关节强硬性脊椎炎的症状
药理作用:
1.镇痛作用:与其他的非甾体抗炎药一样,美洛昔康主要用于轻、中度慢性钝痛, 如神经痛、关节痛等。其对实验性大鼠炎症疼痛具有较强而持久的镇痛作用。在患实验性RA的雄性Lewis大鼠中,其剂量0.063～0 .5mg·kg-1,每日1次,口服给药21d,不仅对大鼠后爪的红肿及骨和软骨损伤有效,而且对炎症疼痛具有强而持久的镇痛作用,口服剂量高达10mg·kg-1时,对中枢神经系统无影响,与吲哚美辛相似, 美洛昔康对内脏疼痛无镇痛作用。
2.解热作用:美洛昔康能使发热者体温下降, 但对正常体温几乎无影响。例如在抗炎剂量范围内,美洛昔康对大鼠的正常体温无影响, 但可降低酵母诱导的发热。给大鼠静脉注射内毒素引起发热,分别ip注射美洛昔康0.1,0.3或0.5mg·kg-1，每周2次发现有明显的降温作用,佳退热剂量为0.3mg·kg-1.每周2次。
3.抗炎作用:在动物炎症模型(主要包括角叉菜胶、白陶土诱发的鼠后爪水肿模型植入棉花团的鼠肉芽肿模型;角叉菜胶诱发的胸膜炎及液体石蜡为佐剂的结核分支杆菌诱发的关节炎模型), 美洛昔康都显示了较强的抗炎活性。对角叉菜胶诱发的胸膜炎,与吲哚美辛不同, 美洛昔康能使胸膜炎分泌减少,并能抑制白细胞游走。
化学性质:从二氯甲烷结晶，熔点254℃(分解)。pKa：4.08水；4.24±0.01水-乙醇plusmn;0.03水-乙醇(1：4)
用途:非甾体抗炎药,用于治疗骨关节炎、风湿性关节炎。
用途:关节炎、类风湿关节炎药。
用途:用于类风湿性关节炎、疼痛性骨关节炎的治疗
用途:环氧合酶-2抑制剂，用于类风湿性关节炎，疼痛性骨关节炎的症状治疗
用途:用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎、软组织损伤疼痛等。