比伐卢定、Bivalirudin

3.比伐卢定  Bivalirudin
中文别名：;三氟醋酸比伐芦定
比伐卢定为白色至灰白色粉末 ，是一种合成的抗凝药，是天然产生的水蛭素的类似物，是由20个氨基酸组成的多肽，分子式：C98H138N24O33，能高亲和地与凝血酶结合而特异地抑制凝血酶活性，抑制凝血酶所催化和诱导的反应
药代动力学：比伐卢比伐芦定不结合于血浆蛋白（除了凝血酶），在静推比伐芦定时，剂量与血浆浓度呈线性关系。静推比伐芦定1mg/kg和静脉滴注每小时2.5mg/kg 4h后，比伐芦定血血浆浓度达稳态。比伐芦定是通过肾脏以蛋白水解方式中从血浆中清除，肾功能正常者的清除半衰期约为25min，中、重度的肾功能不全患者的清除半衰期延长。25%的比伐芦定可被透析掉。须监测APTT。比伐芦定静脉注射后，立即出现抗凝作用，可见到PT，APTT的时间延长。停药后1～2h，PT就可恢复正常范围。
适应症：
不稳定型心绞不稳定型心绞痛患者接受PTCA术；经皮干预冠脉的急性缺血性并发症。
用法用量
为了减少接受经皮经腔冠状动脉成形术（PTCA）的不稳定型心绞痛患者发生急性缺血性并发症，建议在进行PTCA之前，立即静脉注射比伐芦定1mg/kg，继而以每小时2.5mg/kg的速度持续输注比伐芦定4h。如有必要，再以每小时0.2mg/kg的速度持续输注20h。同时，每天可以合用阿司匹林325mg。
禁忌
1.对比伐芦定过敏者、哺乳者禁用。
2.对任何出血患者禁用。[2] 
注意事项
用药后，尤其是中、重度的肾功能不全患者应注意监测APTT值。孕妇及哺乳期妇女用药，由于对妊娠及哺乳期妇女没有足够的临床研究，对妊娠妇女只有在必须用药时才可应用。动物研究显示，比伐芦定可进入乳汁，所以应以用药对哺乳期妇女的重要性来决定是停止哺乳还是停药。儿童用药，尚没有儿童用药的安全性资料。老年患者用药，没有必要对老年人调整剂量。药物过量，若应用比伐芦定过量，无特效药物纠正，须停用比伐芦定。出血风险增高者慎用，中重度肾功能不全者不必减少开始的用量，但应减少最后20h的输注用量，并监测激活凝血时间（ACT）。也可根据肾小球滤过率（GRF）调整剂量。GRF为每分钟60～90ml者使用常用量，每分钟30～59ml者减量20%，每分钟10～29ml者减量60%；依赖透析者减量nbsp;
不良反应
出血为主要的不良反应。也可出现背痛、恶心、低血压和头痛。过敏反应的发生率为14%。用比伐芦定治疗不稳定型心绞痛患者停药后可出现心绞痛，及时给予足量阿司匹林可避免。.注射部位疼痛、失眠、呕吐、骨盆痛、焦虑、心动过缓、厌食、腹痛、发热和神经过敏也有报道。
药物相互作用
临床用华法林治疗时以凝血时间（PT）作为监测，比伐芦定可延长PT，故两药合用可影响华法林的治疗监测。肝素和阿加曲班均延长APTT。阿司匹林与比伐芦定合用不影响阿加曲班的血浆浓度。抑制凝血的药物，除阿司匹林外，与比伐芦定合用的安全性尚未确定。而与阿司匹林合用，可加强抗凝作用，亦应常查PT和APTT，防止出血发生
贮藏：
遮光，密封，置于阴凉（不超过20℃）干燥处。
药理作用;  比伐芦定是一种合成的抗凝药，是天然产生的水蛭素的类似物，是由20个氨基酸组成的多肽，能高亲和地与凝血酶结合而特异地抑制凝血酶活性，抑制凝血酶所催化和诱导的反应。比伐芦定不仅能与血浆游离的凝血酶结合，也能与血块相连的凝血酶结合，此结合是可逆的，且不需要AT-Ⅲ的存在。比伐芦定具有较强的抗凝作用，对多种动物动脉和静脉模型均有抗血栓作用。比伐芦定可使部分凝血活酶时间（APTT）、凝血酶时时间（PT）和活化凝血时间（ACT）延长。