布舍瑞林 buserelin acetate
CAS号
英文名称: BUSERELIN
英文同义词: Fuset;hoe766;EstoMal;hoe766mp;Itorelin;Suprecur;SupreMon;Buserecur;Suprafact;Suprecur-MP
中文名称: 布舍瑞林
中文同义词: 布舍瑞林醋酸盐;布赛来灵醋酸酯;布舍瑞林乙酸盐;醋酸布舍瑞林
CBNumber: CB9287695
分子式: C60H86N16O13
分子量
MOL Filemol
注射用醋酸生长抑素
注射用醋酸生长抑素，适应症为严重、急性胃及十二指肠溃疡出血；急性糜烂性或出血性胃炎的严重、急性出血；胰腺手术后的胰腺术后并发症的预防；抑制胰腺及小肠上部术后漏管的严重分泌的辅助治疗。
药品名称 注射用醋酸生长抑素
药品类型 处方药、医保工伤用药
用途分类 其他消化系统用
成份 醋酸生长抑素。
适应症
严重、急性胃及十二指肠溃疡出血；急性糜烂性或出血性胃炎的严重、急性出血；胰腺手术后的胰腺术后并发症的预防；抑制胰腺及小肠上部术后漏管的严重分泌的辅助治疗。
用法用量
常用剂量为3.5 ug/kg/hr，连续静脉注入。
不良反应
快速静注可引起恶心、面部潮红、血压升高。也可见胃肠道反应及全身发痒。
注意事项
中断注入的时间尽可能不要超过1分钟。治疗期间每隔3-4小时监测血糖水平，并定期检查排尿及电解质情况。
性状 本品为白色冻干粉。
药理作用 思他宁是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然的生长抑素在化学结构和作用方面完全相同。静脉注射思他宁可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。生理方面，生长抑素主要存在于下丘脑和胃肠道。生长抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，从而治疗消化道出血。而且，生长抑素可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有临床价值。生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，从而可有效预防和治疗胰腺手术后并发症。生长抑素还可以抑制胰高血糖的分泌，可有效治疗糖尿病酮症酸中毒。
药代动力学 健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低，一般小于175纳克/升。静脉注射思他宁后，表现为很短的半衰期，根据放射性免疫测定结果，其半衰期一般在1.1 至3分钟之间。对肝脏病患者，其半衰期在1.2至4.8分钟之间；对慢性肾衰患者，其半衰期在2.6至4.9分钟之间。当以75微克/小时的速度静脉滴注思他宁后，血药浓度在15分钟内达高峰 — 1250纳克/升。代谢清除率约为1升/分钟，半衰期约为2.7分钟。静脉注射2微克的125-I 甲状腺素生长抑素，4小时后尿排泄物的放射活性为40%，24小时后的放射活性为70%。生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶的作用被很快代谢，结果是N-末端和分子环化部分之间发生断裂。
适应症 严重急性食道静脉曲张出血。严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。 胰、胆和肠瘘的辅助治疗。胰腺术后并发症的预防和治疗。糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。