AZD9291
CAS.N0
英文名：Mereletinib
特征：Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.
分子量nbsp;
分子式：C28H33N7O2
CAS号
溶剂/溶解度：DMSO
外观：浅黄色粉末
适应症：晚期非小细胞肺癌
AZD-9291是高效选择性EGFR突变体抑制剂，对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM，11.44 nM和493.8
详情：对于晚期非小细胞肺腺癌（NSCLC）患者而言，EGFR 和 ALK 突变的靶向治疗是现今的标准治疗方案。然而，这些药物的疗效一般很短暂，9-11 个月便会产生耐药，之所以出现这种情况是因为癌细胞能够通过突变和改变生长方式来逃避 EGFR 或 ALK 抑制剂的治疗活性。
针对肺癌患者出现的 EGFR 第二次突变，目前没有合适的药物对其进行治疗。AZD9291 是一种口服的、不可逆的、第三代 EGFR 抑制剂（EGFR-TKI），临床前模型研究有显著效果，该药对已有 EGFR-TKI 有抗性和 T790M 突变的 NSCLC 患者有较佳的治疗效果。 1 期临床研究结果已在 ASCO2014 中发布。