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药用级维生素E琥珀酸聚乙二醇酯 CDE有备案

  • 发布时间:2024-01-19 13:39:19
    报价:面议
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    药用级维生素E琥珀酸聚乙二醇酯 CDE有备案

    药用级维生素E琥珀酸聚乙二醇酯 CDE有备案

    维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(简称TPGS)是维生素E的水溶性衍生物,由维生素E琥珀酸酯的羧基与聚乙二醇的羟基反应而成。由于其既含有维生素E亲酯基团,又含有聚乙二醇亲水长链,因而具有较好的表面活性剂性质和水溶性,能显著增加难溶性药物的在胃肠道的吸收,提高生物利用度。

    性质

    由于维生素E聚乙二醇琥珀酸酯既含有维生素E亲酯基团,又含有聚乙二醇亲水长链,因而具有较好的表面活性剂性质和水溶性,能显著增加难溶性药物的在胃肠道的吸收,提高生物利用度。

    特性

    近年来,很多研究发现TPGS除了可以作为药用辅料外,还具有很多独有的特性,如作为吸收促进剂及多药耐药逆转剂等,TPGS也可以应用于前体药物、胶束、脂质体、TPGS-共聚物载体来提高制剂的溶解度、渗透性及稳定性,从而实现缓、控释及靶向作用,促进药物的吸收。

    应用

    维生素E聚乙二醇琥珀酸酯现已广泛应用于制剂的研究中,作为增溶剂、吸收促进剂、乳化剂、增塑剂以及水难溶性或脂溶性药物传递系统的载体,如固体分散体、眼部给药的载体、鼻腔内给药的载体等。在国外,维生素E聚乙二醇琥珀酸酯现已广泛应用于制剂的研究中,作为增溶剂、吸收促进剂、乳化剂、增塑剂以及水难溶性或脂溶性药物传递系统的载体,如固体分散体、眼部给药的载体、鼻腔内给药的载体等。近年来,很多研究发现TPGS除了可以作为药用辅料外,还具有很多独有的特性,如作为吸收促进剂及多药耐药逆转剂等,TPGS也可以应用于前体药物、胶束、脂质体、TPGS-共聚物载体来提高制剂的溶解度、渗透性及稳定性,从而实现缓、控释及靶向作用,促进药物的吸收。

    制备

    维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(简称TPGS)是维生素E的水溶性衍生物,由维生素E琥珀酸酯的羧基与聚乙二醇的羟基反应而成。称取5.6克纯度为90%的天然维生素E琥珀酸酯,20克分子量为600的聚乙二醇600,0.8克质量百分浓度为98%的浓硫酸,放入三颈瓶中,在100℃下恒温搅拌反应2小时,反应结束后冷却至室温。将反应产物转移至圆底烧瓶内,然后向圆底烧瓶内加入150ml的乙酸乙酯得到混合物,将混合物转移至分液漏斗中,用饱和食盐水萃取三次,收集有机相。将有机相蒸去溶剂,得到TPGS8.3克,得到的产品用HPLC检测纯度为90.1%,维生素E琥珀酸酯转化率为89.2%,TPGS产率为79.2%。

    生物活性

    Tocofersolan是一种合成的α-生育酚的聚乙二醇衍生物。

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