学结构见图:
Soluplus®具两亲性,既能溶于水性溶 液,又能溶于有机溶剂。 基于该双功能特性,一方面其可作为固溶液的骨架聚合 物,另一方面可作为增溶剂以增加难溶性药物的溶解度及口 服生物利用度。
特性: Soluplus®的外观为白色至微黄色自由流动的颗粒,具有 微弱的特征气味,几乎无味。颗粒呈球状,平均粒径约 340 μm,该粒径有利于热熔挤出过程中的进料。
Soluplus®的平均摩尔质量约 118 000 g/mol,降解温度高,吸湿性低,玻璃化转变温度(Tg)约 70 ℃,可实现较低温度下的物料挤出,易于加工。此外,该Tg可提供足够的坚硬度和柔韧性,从而保证最终 固溶液的存储稳定性,是热熔挤出的理想载体。由于其两亲结构,Soluplus®的临界胶束浓度(CMC)为7.6 mg/L,该值比经典低分子质量表面活性剂低很多,故其增溶效率相对较高。
动物模型综合研究已证实Soluplus®的安全性,其无可见有害作用水平(NOAEL)>1 000 mg/kg。
