硫酸氢氯吡格雷原料药
中文名称 硫酸氢氯吡格雷 英文名称 Clopidogrel hydrogen sulfate CAS.NO 分子式 C16H16ClNO2S.H2O4S 产品描述 在动脉粥样斑块引发血栓形成导致的急性血栓性心脑血管事件的发病机制中，血小板起了中心作用，这种作用已得到充分的研究。 硫酸氢氯吡格雷是一种类似于噻氯吡啶的新型抗血小板聚集药物，由法国赛诺菲－圣德拉堡公司研发成功，适用于预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病，如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊外周动脉疾病的病人。目前已经在美国、欧洲和中国在内的很多国家广泛应用。本品通过抑制腺苷二磷酸酯(ADP)途径抑制血小板活化，从而抑制血小板聚集。由于硫酸氢氯吡格雷达到有效血药浓度需要数天，故不适用于急诊治疗。停用本品7～10天后，血小板功能方可恢复至正常状态。 Clopidogrel通过细胞色素P450（CYP）酶转化为其活性代谢物。 Clopidogrel（1μM）也抑制RGM-1细胞中EGF刺激的EGF受体，PERK表达和细胞增殖，Clopidogrel在过表达表皮生长因子的RGM-1细胞中抑制EGF刺激的细胞增殖，这种抑制左右比在RGM-1细胞弱。在接受或不接受牙周修复大鼠中，Clopidogrel增加血管数量，减少中性核数和降低依附和骨质流失，也降低破骨细胞的数量。用生理盐水处理的大鼠相比，Clopidogrel降低CXCL4，CXCL12和PDGF含量，而不影响CXCL5。 在大鼠的溃疡缘中，Clopidogrel（2毫克和10毫克/公斤/天）显著减小溃疡诱发的胃上皮细胞增殖以及EGF受体和磷酸化细胞外信号调节激酶（PERK）的表达。 在充血性心脏衰竭大鼠中，Clopidogrel改善血管内皮功能和NO的生物利用度。Clopidogrel处理充血性心脏衰竭（CHF）大鼠显示增强AKT和eNOS的磷酸化。在充血性心脏衰竭大鼠中，Clopidogrel和阿司匹林联用对兔耳横断诱导的出血时间延长表现叠加效应，因此表现环氧合酶和ADP的联合抑制效应，提供了明显增强抗血栓效果。报价：面议
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