发布时间:2015-10-20 15:08:26
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氟伐他汀钠原料药
中文名称 氟伐他汀钠
英文名称 Fluvastatin sodium salt
CAS.NO
分子式 C24H25FNNaO4
产品描述
氟伐他汀钠是常用降血脂药物,降血脂效果非常好,市面上销售的商品名称为来适可,是由瑞士诺华制药生产。氟伐他汀钠也是一个全合成的降胆固醇药物,属于甲基戊二酰辅酶A(HMC-CoA)还原酶抑制剂,主要在肝脏中起作用,可将HMG-CoA转化为3-甲基-3,5-二羟戊酸,具有抑制内源性胆固醇合成,降低肝细胞内胆固醇含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,提高LDL微粒的摄取,降低血浆总胆固醇浓度的作用,能明显降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇。
在二价铁离子启动的脂质过氧化中,Fluvastatin显著抑制硫代巴比妥酸(TBA)反应物质的形成, IC50为12 μM。1 μM 到 100 μM Fluvastatin 抑制水溶性和脂溶性自由基发生剂2,2'-偶氮双(2-脒基丙烷)二氢氯化物和2,2'-偶氮双(2,4-二甲基戊腈)诱导的过氧自由基介导的脂质过氧化。Fluvastatin (4 mM)及其代谢物在次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统具有超氧阴离子清除活性,对芬顿反应产生的羟基 自由基具有很强的清除效果。Fluvastatin (8 μM)及其代谢物作用于CHL/IU细胞,对DNA损伤具有保护作用,与抗氧化剂Ascorbic acid, Trolox, 和 Probucol一样有效。Fluvastatin (100 nM)作用于人主动脉平滑肌细胞(hASMC),降低血管紧张素II激活的超氧阴离子自由基的形成,这种作用具有剂量依赖性。
Fluvastatin每天按10 mg/kg剂量给药实验兔(饲喂的饮食含1.5%胆固醇),降低血脂。Fluvastatin每天按 10 mg/kg剂量给药实验兔(饲喂的饮食含1.5%胆固醇)的主动脉,显著降低组织ACE。Fluvastatin每天按 10 mg/kg剂量给药实验兔(饲喂的饮食含1.5%胆固醇),可显著逆转对乙酰胆碱诱导的舒张的抑制。
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