首页 供应 求购 产品 公司 登陆

LDK378原料药哪里卖 色瑞替尼 科研原料

  • 发布时间:2015-12-09 13:30:17
    报价:面议
    地址:武汉,江夏,武汉市东湖新技术开发区光谷一路225号实验附属楼2楼204室
    公司:武汉贝尔卡生物医药有限公司
    手机:13343428090
    电话:027-86589876
    用户等级:普通会员 已认证
    LDK378,色瑞替尼,原料药 产品名称:色瑞替尼 产品别名:Ceritinib (LDK378) CAS.NO: 分子式:C28H36ClN5O3S 分子量:558.14 稳定性:3年 -20℃粉状 6个月-80℃溶于溶剂 产品描述:Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM,与作用于IGF-1R和InsR相比,选择性分别高40和35倍 靶点:ALK [1] Insulin Receptor [1] IGF-1R [1] STK22D [1] FLT3 体外研究:LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞,具有显著的抗增殖活性,IC50分别为26.0 nM 和 22.8 nM,作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT细胞,IC50分别为319.5 nM 和 2477 nM。 体内研究:LDK378 用于降低形成反应代谢的可能性,在肝微粒体几乎检测不到谷胱甘肽(GSH)加合物的水平(<1%)。LDK378具有相对良好的代谢稳定性,中度抑制CYP3A4(Midazolam底物)和抑制hERG。 LDK378处理动物,与肝脏血流量相比,具有低的血浆清除率(小鼠,大鼠,狗和猴),处理小鼠,大鼠,狗和猴的口服生物利用度都在55%以上。LDK378 处理Karpas299 和H2228 大鼠移植瘤模型,抑制肿瘤生长,诱导肿瘤衰退, 这种作用具有剂量依赖性,体重没有降低。LDK378处理小鼠,剂量高达100 mg/kg,对胰岛素水平或血浆葡萄糖的利用无影响。 特征:不与c-Met交叉反应,对体内葡萄糖稳态比TAE684效果好,有效作用于 Crizotinib复发的肿瘤

    提醒:联系时请说明是从志趣网看到的。

免责申明:志趣网所展示的信息由用户自行提供,其真实性、合法性、准确性由信息发布人负责。使用本网站的所有用户须接受并遵守法律法规。志趣网不提供任何保证,并不承担任何法律责任。 志趣网建议您交易小心谨慎。

关于我们 | 联系我们 | 免责声明 |@2025 bestb2b.com

©志趣网