蟾酥具有毒性，用后可能会出现，恶心、呕吐的症状，所以无论外用内服都要经过医生的指导。古代的各种文献和民间典籍中记载的蟾酥的药方数量颇多。
蟾酥丸处方：蟾酥1字，生附子角2豆大，巴豆1枚（去皮，研），麝香少许。制法：上为末，蒸饼为丸，如黍米大。功能主治：牙疼不可忍。用法用量：蟾酥丸（《普济方》卷六十五引《济生》）。
蟾酥一分，雄黄三分，蜈蚣一条。制备方法：上为细末，酒糊为丸，如梧桐子大。出自《疡医大全》卷七。
处方：川乌莲花蕊朱砂各7.5克乳香没药各6克轻粉蟾酥各3克麝香1.5克制法：上药研为细末，糊丸如豌豆大。功能主治：主疔黄及一切恶疮。用法用量：每服1丸，病重者2丸。出自《玉机微义》卷十五。
可见自古代起就己经对于蟾酥的功效认识很深，用法已经十分广泛了。